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2018执业药师考试复习:抗肿瘤药物

2018-01-30 来源:医学考试在线 浏览次数:1365 发布者:樊老师

  2018年执业药师考试将于2018年10月13、14日开考,各位准备今年参加执业药师考试的考生,你开始复习了吗?万事宜早不宜迟,早做准备,才能更好的迎接未来的成功,下面是医学考试在线小编整理的2018年执业药师考试的复习资料,希望对你有所帮助。

  抗肿瘤药物的分类

  抗肿瘤药物为治疗肿瘤疾病的一类药物。简单说来有化疗药物、生物制剂,具体分类如下:

  1、根据作用机制分类:

  (1)干扰核酸生物合成的药物:甲氨蝶呤等。

  (2)破坏DNA结构和功能的药物:烷化剂等。

  (3)嵌入DNA干扰转录RNA的药物:放线菌素D。

  (4)干扰蛋白质合成的药物:长春碱类等。

  (5)激素药物:肾上腺皮质激素

  2、根据细胞动力学分类:

  细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物。

  3、根据化学结构及来源分类:

  (1)烷化剂:氮芥类等;

  (2)抗代谢物:叶酸、嘧啶等;

  (3)抗肿瘤抗生素:丝裂霉素等;

  (4)抗肿瘤植物药:长春碱类;

  (5)激素:雌激素等。

  (6)杂类:铂类配合物和酶等。

  常用抗肿瘤药物:

  1、甲氨蝶呤(MTX)

  (1)作用特点:与二氢叶酸还原酶(DHFR)有高亲和力,可竞争性地与DHFR结合,阻止FH2还原成FH4,DNA和 RNA的合成中断,产生细胞毒作用。

  (2)临床应用:儿童急性淋巴性白血病,若与长春新碱、强的松、6-巯基嘌呤合用,90%可完全缓解:与5-FU、更生霉素合用可使部分患者长期缓解。

  (3)不良反应:骨髓和胃肠道上皮毒性。骨髓抑制(白细胞减少、血象下降、危及生命的感染),胃肠道反应(口腔炎、胃炎、腹泻、便血、脱发、皮炎、肾毒性、流产、畸胎)。

  2、氟尿嘧啶(5-FU)

  (1)作用特点:本品在体内经活化途径生成5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸,抑制胸苷酸合成酶的活性,使脱氧胸苷酸缺乏,DNA合成障碍。是一种不典型的细胞周期特异性药,它除了主要作用于S期外,对其他期的细胞亦有作用。

  (2) 临床应用:单独或与其他药物;联合应用于乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅助治疗,也用于一些非手术恶性肿瘤的姑息治疗,尤其是胃肠道、乳腺、头颈部、肝、泌尿系统和胰腺的恶性肿瘤。

  (3)不良反应:主要对骨髓和胃肠道毒性。

  3、阿糖胞苷

  (1)作用特点:本品在体内先转化为5-磷酸核苷酸、二磷酸和三磷酸核苷酸,积聚可强力抑制许多细胞的DNA合成。为为S期细胞周期特异性药物。

  (2) 临床应用:为治疗急性髓细胞性白细胞首选药物,对成人的急性非淋巴细胞白血病特别有效,与其它药物联合应用时效果更佳,联合应用于非霍奇金淋巴肉瘤,以及治疗急性淋巴细胞白血病的复发。

  (3)不良反应:骨髓抑制、口腔溃疡、血栓静脉炎和肝功能受损。

  4、环磷酰胺(CTX)

  (1)作用特点:本品原无烷化活性,需在体内经代谢成有活性的磷酰胺氮芥后发挥烷化作用,抑制DNA合成,干扰DNA和RNA功能。

  (2)临床应用:用于淋巴瘤、多发性骨髓瘤,亦用于妊娠绒毛膜上皮瘤、脑、乳腺、颈、子宫内膜、肺、前列腺和卵巢等部位的恶性肿瘤以及儿童的一些恶性肿瘤。

  (3)不良反应:骨髓抑制、膀胱炎、皮肤色素沉着,月经不调、精子无活力、肺纤维化、心肌损害及抗利尿激素分泌不足等。有致癌、致畸和致突变作用。

  5、洛莫斯丁(CCNU)

  (1) 作用特点:靠氯乙氨基起烷化作用,使DNA断裂,其甲酰基可与部分蛋白质结合,起氨甲酰化作用。

  (2)临床作用:治疗脑瘤、抗药性或复发性霍奇金瘤和其他淋巴肉瘤,也用于肺癌、恶性黑色素瘤和各种各样实体瘤。

  (3)不良反应:主要为延迟性骨髓抑制剂,用药期间检查血象,并根据血象调整剂量。其他不良反应有恶心、厌食等胃肠道反应。胃功能异常和神经症状。

  6、长春新碱

  (1)作用特点:通过与微管蛋白结合,阻止微管装配,影响纺锤丝形成,从而阻断有有丝分裂,使细胞分裂停止于M期,是M期细胞周期特异性药物。

  (2)临床应用:长春新碱主要用于治疗急性淋巴性白血病、霍奇金病和恶性淋巴瘤。单独使用对儿童急性淋巴性白血病的完全缓解率达50%,与泼尼松合用可达90%。

  (3)不良反应:神经毒性严重,为限制剂量的主要因素。

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