《药一》高频考点：抗高血压药知识点总结

        随着执业药师考试报名入口的逐步开通，准备报考2022年执业药师资格考试的考生对报名条件比较关注，小编整理了《药一》高频考点：抗高血压药知识点总结相关内容，供各位考生参考！

          分类  

        血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂：××普利

        血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：××沙坦

          构效关系和作用特点  

        （1）血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂

        基于化学结构，ACE抑制药可以分成三类：含巯基的ACE抑制药、含二羧基的ACE抑制药和含膦酰基的ACE抑制药。

        卡托普利是唯一含巯基的ACE抑制剂，分子中的脯氨酸片段为关键药效团，但会产生皮疹和味觉障碍。

        赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，该类药物中只有赖诺普利和卡托普利是非前药。

        福辛普利结构中含有膦酰基，作用效果优于卡托普利，但低于依那普利拉。

        （2）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

        氯沙坦分子中的四氮唑为酸性基团，代谢物的活性比氯沙坦强。

        缬沙坦是不含咪唑环的AⅡ受体拮抗剂，其作用稍高于氯沙坦。

        坎地沙坦酯与替米沙坦均含有苯并咪唑环，坎地沙坦酯是前药，在体内迅速完全地代谢成坎地沙坦。

        【高频考题】（单选题）

        1.下列药物含有膦酰基的是

        A.福辛普利

        B.依那普利

        C.卡托普利

        D.赖诺普利

        E.雷米普利

        【正确答案】A

        【答案解析】福辛普利为含膦酰基的ACE抑制剂的代表。

        2.厄贝沙坦属于

        A.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

        B.血管紧张素转化酶抑制剂

        C.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

        D.钙通道阻滞剂

        E.磷酸二酯酶抑制剂

        【正确答案】A

        【答案解析】血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的名称为××沙坦。

        3.作为卡托普利的前药，在体内去乙酰化和酰胺水解后迅速转变为卡托普利的药物是

        A.阿拉普利

        B.依那普利

        C.依那普利拉

        D.贝那普利

        E.赖诺普利

        【正确答案】A

        【答案解析】阿拉普利是卡托普利的巯基乙酰化及羧基与苯甘氨酸的氨基成酰胺的前药。在体内去乙酰化和酰胺水解后迅速转变为卡托普利，但作用比卡托普利强3倍。

         以上【《药一》高频考点：抗高血压药知识点总结】内容由博傲小编整理，如果您觉得文章内容对您有所帮助的话就收藏分享一下吧，想要了解更多的药考相关资讯，那就快来关注博傲医学考试在线网！