《药一》备考知识点：抗溃疡药总结

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          1.分类  

        H₂受体阻断剂：××替丁

        质子泵抑制剂：××拉唑

          2.构效关系和作用特点  

        （1）H₂受体阻断剂

        该类药物基本结构：碱性芳核药效团＋柔性链＋氢键键合极性药效团。西咪替丁饱和水溶液呈弱碱性。

        （2）质子泵抑制剂

        奥美拉唑在酸质子催化下，可发生奥美拉唑循环或前药循环发挥作用，S和R两种光学异构体疗效一致，但S型代谢慢，奥美拉唑的异构体被开发为药物艾司奥美拉唑上市，是第一个上市的光学活性质子泵抑制药。

        【经典例题】单选题

        1.雷尼替丁不具有下列哪个性质

        A.为H₂受体拮抗剂

        B.结构中含有呋喃环

        C.为反式体，顺式体无活性

        D.具有速效和长效的特点

        E.结构中含有手性硫

      【正确答案】E

      【答案解析】E选项说的是奥美拉唑的性质，不是雷尼替丁。

        2.下列药物中与其他药物临床用途不同的是

        A.伊托必利

        B.奥美拉唑

        C.多潘立酮

        D.莫沙必利

        E.甲氧氯普胺

      【正确答案】B

      【答案解析】伊托必利、莫沙必利、甲氧氯普胺、多潘立酮为促胃肠动力药，奥美拉唑为抗溃疡药。

        3.以S-（-）-异构体上市的药物是

        A.泮托拉唑

        B.艾司奥美拉唑

        C.雷贝拉唑

        D.奥美拉唑

        E.兰索拉唑

      【正确答案】B

      【答案解析】奥美拉唑S-（-）-异构体称为艾司奥美拉唑，是第一个上市的光学活性质子泵抑制药，艾司奥美拉唑在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。

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